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sabato 28 dicembre 2013

Anfetamine e dimagrimento


Per la mia esperienza, le persone più difficili da far dimagrire sono quelle che in passato hanno fatto dieta abbinando l'uso di anfetamine, prescritte da medici poco corretti e procurate spesso con la collaborazione dei farmacisti compiacenti.
Le anfetamine agiscono sia a livello centrale, sopprimendo l'appetito e non facendo sentire la stanchezza, sia periferico attivando la termogenesi mediante il sistema simpatico.


Clin Pharmacol Ther. 2010 June ; 87(6): 652–662
meccanismi dei farmaci dimagranti a livello centrale


meccanismi dei farmaci dimagranti a livello periferico



Il problema è l'adattamento dei recettori. Un effetto simile a quello che succede quando assaggiamo un alimento: all'inizio sentiamo il sapore, ma dopo 3 o 4 bocconi esso è molto attenuato. Allo stesso modo la stimolazione del sistema simpatico si riduce dopo alcune assunzioni del farmaco.

E quando non lo si prende più, magari perché il cuore sta cominciando a farsi sentire (tra gli effetti collaterali ipertensione, tachicardia, aritmie, insonnia, irrequietezza), non esistono più recettori sensibili alle normali concentrazioni di neurotrasmettitori endogeni (noradrenalina, NE nell'immagine). Insomma non rispondono più agli stimoli naturali.
Si blocca quindi il rilascio di acidi grassi dal tessuto adiposo (lipolisi), ovvero non dimagriamo più. Risultato: il metabolismo si pianta, si torna più grassi di prima, risulta quasi impossibile dimagrire con qualunque metodo.
La stessa cosa avviene con integratori con funzione simile, come ad esempio la sinefrina (estratto dell'arancio amaro), prodotto in libera vendita (lo si considera solo un complemento dietetico). Anch'essa agisce sugli stessi recettori "adrenergici" (sensibili alle catecolamine come adrenalina e noradrenalina).

http://sdpharmaceuticals.com/Synephrine30.html



Anche la sinefrina può dare problemi cardiaci.
Questi piccoli trucchi sono potenzialmente pericolosi per la salute, e sono una trappola in cui spesso cade una persona che non riesce a dedicarsi ad una dieta sana per dimagrire, vuoi perché non rinuncia al cibo spazzatura, vuoi per i ritmi frenetici spesso imposti dalla vita moderna che non consentono di organizzarsi e fare sport.
L'unico farmaco che serve davvero per dimagrire si chiama attività fisica!

tratto da la settimana enigmistica, n°4145
Aggiornamento 29/10/2017
Sono utili i farmaci contro l'obesità?

"l'applicazione farmacologica dei farmaci contro l'obesità continua ad essere un'arte, data la diversità nella risposta individuale a questi farmaci, nonostante una perdita media di peso statisticamente significativa maggiore del 5% (rispetto al solo trattamento di cambio di stile di vita) riportata negli studi clinici"
Aggiornamento 12/9/2017
Come negli anni '40 del secolo scorso si consigliava di dimagrire


I danni si sono visti più avanti

Aggiornamento 15/2/2020
La lorcaserina (Belviq), uno dei pochi farmaci approvati per l'obesità (ma non in Europa), viene ritirata dal mercato americano per il sospetto di effetti cancerogeni, che in realtà erano già stati ipotizzati nel 2012 al suo ingresso nel mercato.

Aggiornamento 1/3/2021

L'attuale situazione dei farmaci per il dimagrimento


https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2212877821000156


Aggiornamento 2/5/2021

La liraglutide, farmaco dimagrante, porta a perdita di peso e miglioramenti del quadro metabolico senza particolari modifiche dello stile di vita ed effetti collaterali. Può essere un'opzione per chi fatica a dimagrire

Aggiornamento 2/6/2021


I meccanismi d'azione dei farmaci per il dimagrimento

https://academic.oup.com/edrv/article/39/2/79/4922247


Aggiornamento 24/6/2021

L'obesità può essere anche dovuta ad alterazioni dei segnali nervosi che interagiscono con la composizione corporea. Infatti vari neurotrasmettitori sono implicati e vengono alterati dall'uso di farmaci. Questo spiega l'azione (limitata) e gli effetti collaterali di alcuni farmaci dimagranti, e l'azione ingrassante di altri. Gli antipsicotici atipici, come olanzapina e clozapina, interagiscono con la serotonina e la dopamina favorendo l'aumento di peso. Questo capita anche con antidepressivi che interagiscono con le monoamine e i triciclici. Gli antistaminici usati per le allergie favoriscono un aumento dell'introito calorico medio del 20%, bloccando i centri della sazietà. Invece la chirurgia bariatrica favorisce il dimagrimento anche interagendo con i neurotrasmettitori, e spesso migliora anche il quadro psicologico.

Aggiornamento 16/9/2021

È noto che il microbiota influenza l'efficacia dei farmaci, metabolizzandoli, e questo può far la differenza su chi funzionano e chi no.
Adesso però si scopre che alcuni batteri "sequestrano" alcuni farmaci, influenzando ulteriormente la loro efficacia.
L'effetto di aumento di peso della duloxetina (antidepressivo) dipende anche dal tipo di batteri nel nostro intestino. Anche l'effetto di farmaci per l'asma (montelukast), diabete (glitazoni) e BPCO varia in base al microbiota. Viceversa alcuni farmaci riducono la presenza di batteri, anche benefici, come B. infantis.

Aggiornamento 11/10/2021

Nei topi un farmaco con funzione simile al viagra, inibitori della fosfodiesterasi 9, aumenta la termogenesi, la lipolisi e il consumo di grassi mitocondriale. Questo avviene stimolando i PPARα, attivando la trascrizione genica dei geni correlati, stimolando il metabolismo ossidativo della cellula e portandola a consumare energia.
"Sulla base di questi risultati, i ricercatori sospettavano che l'inibizione della PDE9 potesse migliorare la sindrome cardiometabolica (CMS), un'insieme di condizioni comuni tra cui l'ipertensione; glicemia alta, colesterolo e trigliceridi; grasso corporeo in eccesso, in particolare intorno alla vita. La CMS è considerata una pandemia dagli esperti medici e un importante fattore di rischio per malattie cardiache, ictus, diabete di tipo 2, tumori e COVID-19".
Gli estrogeni mediano l'effetto termogenico, e infatti le topoline senza ovaie non rispondono al trattamento.
I primi studi sugli umani hanno mostrato efficacia, tollerabilità e sicurezza.
Se lo mettono sul mercato scommetto che nessuno dirà "è stato sperimentato poco"

Aggiornamento 8/3/2022

La variante genetica del recettore beta adrenergico, quello che stimola la termogenesi e la lipolisi, ha un impatto sulla composizione corporea. Alcuni hanno quindi un metabolismo più attivo perché i suoi recettori rispondono meglio alle catecolamine e tendono ad accumulare meno grasso. Inoltre possono avere effetto anabolico sui muscoli, tramite stimolazione di mTOR, aumento del segnale insulinico e blocco della miostatina, con una riduzione globale della proteolisi (catabolismo muscolare)


Aggiornamento 25/5/2022

Le persone che hanno tolto un farmaco dimagrante, il liraglutide, che si assume per iniezione settimanale, hanno recuperato 2/3 del peso perso in un anno. Anche i fattori di rischio cardiovascolare sono tornati gli stessi.
Il farmaco rappresenta un fattore che, se rimosso, riporta al peso precedente, esattamente come l'abbandono della dieta e dell'attività fisica.

Aggiornamento 20/9/2022

Come le vie metaboliche influenzano l'obesità e i farmaci che le modulano favorendo il dimagrimento

Aggiornamento 29/11/2022

Un bell'articolo di Medscape sui farmaci dimagranti: non devono essere usati per moda, sono utili ed efficaci, se si smette di prenderli si recupera il peso, possono avere effetti collaterali.

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