Per la mia esperienza, le persone più difficili da far dimagrire sono quelle che in passato hanno fatto dieta abbinando l'uso di anfetamine, prescritte da medici poco corretti e procurate spesso con la collaborazione dei farmacisti compiacenti.
Le anfetamine agiscono sia a livello centrale, sopprimendo l'appetito e non facendo sentire la stanchezza, sia periferico attivando la termogenesi mediante il sistema simpatico.
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| Clin Pharmacol Ther. 2010 June ; 87(6): 652–662 meccanismi dei farmaci dimagranti a livello centrale |
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| meccanismi dei farmaci dimagranti a livello periferico |
Il problema è l'adattamento dei recettori. Un effetto simile a quello che succede quando assaggiamo un alimento: all'inizio sentiamo il sapore, ma dopo 3 o 4 bocconi esso è molto attenuato. Allo stesso modo la stimolazione del sistema simpatico si riduce dopo alcune assunzioni del farmaco.
E quando non lo si prende più, magari perché il cuore sta cominciando a farsi sentire (tra gli effetti collaterali ipertensione, tachicardia, aritmie, insonnia, irrequietezza), non esistono più recettori sensibili alle normali concentrazioni di neurotrasmettitori endogeni (noradrenalina, NE nell'immagine). Insomma non rispondono più agli stimoli naturali.
Si blocca quindi il rilascio di acidi grassi dal tessuto adiposo (lipolisi), ovvero non dimagriamo più. Risultato: il metabolismo si pianta, si torna più grassi di prima, risulta quasi impossibile dimagrire con qualunque metodo.
Si blocca quindi il rilascio di acidi grassi dal tessuto adiposo (lipolisi), ovvero non dimagriamo più. Risultato: il metabolismo si pianta, si torna più grassi di prima, risulta quasi impossibile dimagrire con qualunque metodo.
La stessa cosa avviene con integratori con funzione simile, come ad esempio la sinefrina (estratto dell'arancio amaro), prodotto in libera vendita (lo si considera solo un complemento dietetico). Anch'essa agisce sugli stessi recettori "adrenergici" (sensibili alle catecolamine come adrenalina e noradrenalina).
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| http://sdpharmaceuticals.com/Synephrine30.html |
Anche la sinefrina può dare problemi cardiaci.
Questi piccoli trucchi sono potenzialmente pericolosi per la salute, e sono una trappola in cui spesso cade una persona che non riesce a dedicarsi ad una dieta sana per dimagrire, vuoi perché non rinuncia al cibo spazzatura, vuoi per i ritmi frenetici spesso imposti dalla vita moderna che non consentono di organizzarsi e fare sport.
L'unico farmaco che serve davvero per dimagrire si chiama attività fisica!
L'unico farmaco che serve davvero per dimagrire si chiama attività fisica!
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tratto da la settimana enigmistica, n°4145
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Aggiornamento 29/10/2017
Sono utili i farmaci contro l'obesità?
"l'applicazione farmacologica dei farmaci contro l'obesità continua ad essere un'arte, data la diversità nella risposta individuale a questi farmaci, nonostante una perdita media di peso statisticamente significativa maggiore del 5% (rispetto al solo trattamento di cambio di stile di vita) riportata negli studi clinici"
Come negli anni '40 del secolo scorso si consigliava di dimagrire
I danni si sono visti più avanti
Aggiornamento 12/9/2017
I danni si sono visti più avanti
Aggiornamento 15/2/2020
La lorcaserina (Belviq), uno dei pochi farmaci approvati per l'obesità (ma non in Europa), viene ritirata dal mercato americano per il sospetto di effetti cancerogeni, che in realtà erano già stati ipotizzati nel 2012 al suo ingresso nel mercato.
Aggiornamento 1/3/2021
L'attuale situazione dei farmaci per il dimagrimento
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| https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2212877821000156 |
Aggiornamento 2/5/2021
La liraglutide, farmaco dimagrante, porta a perdita di peso e miglioramenti del quadro metabolico senza particolari modifiche dello stile di vita ed effetti collaterali. Può essere un'opzione per chi fatica a dimagrire
Aggiornamento 2/6/2021
I meccanismi d'azione dei farmaci per il dimagrimento
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| https://academic.oup.com/edrv/article/39/2/79/4922247 |
Aggiornamento 24/6/2021
L'obesità può essere anche dovuta ad alterazioni dei segnali nervosi che interagiscono con la composizione corporea. Infatti vari neurotrasmettitori sono implicati e vengono alterati dall'uso di farmaci. Questo spiega l'azione (limitata) e gli effetti collaterali di alcuni farmaci dimagranti, e l'azione ingrassante di altri. Gli antipsicotici atipici, come olanzapina e clozapina, interagiscono con la serotonina e la dopamina favorendo l'aumento di peso. Questo capita anche con antidepressivi che interagiscono con le monoamine e i triciclici. Gli antistaminici usati per le allergie favoriscono un aumento dell'introito calorico medio del 20%, bloccando i centri della sazietà. Invece la chirurgia bariatrica favorisce il dimagrimento anche interagendo con i neurotrasmettitori, e spesso migliora anche il quadro psicologico.
Aggiornamento 16/9/2021
È noto che il microbiota influenza l'efficacia dei farmaci, metabolizzandoli, e questo può far la differenza su chi funzionano e chi no.
Adesso però si scopre che alcuni batteri "sequestrano" alcuni farmaci, influenzando ulteriormente la loro efficacia.
L'effetto di aumento di peso della duloxetina (antidepressivo) dipende anche dal tipo di batteri nel nostro intestino. Anche l'effetto di farmaci per l'asma (montelukast), diabete (glitazoni) e BPCO varia in base al microbiota. Viceversa alcuni farmaci riducono la presenza di batteri, anche benefici, come B. infantis.
Aggiornamento 11/10/2021
Nei topi un farmaco con funzione simile al viagra, inibitori della fosfodiesterasi 9, aumenta la termogenesi, la lipolisi e il consumo di grassi mitocondriale. Questo avviene stimolando i PPARα, attivando la trascrizione genica dei geni correlati, stimolando il metabolismo ossidativo della cellula e portandola a consumare energia.
"Sulla base di questi risultati, i ricercatori sospettavano che l'inibizione della PDE9 potesse migliorare la sindrome cardiometabolica (CMS), un'insieme di condizioni comuni tra cui l'ipertensione; glicemia alta, colesterolo e trigliceridi; grasso corporeo in eccesso, in particolare intorno alla vita. La CMS è considerata una pandemia dagli esperti medici e un importante fattore di rischio per malattie cardiache, ictus, diabete di tipo 2, tumori e COVID-19".
Gli estrogeni mediano l'effetto termogenico, e infatti le topoline senza ovaie non rispondono al trattamento.
I primi studi sugli umani hanno mostrato efficacia, tollerabilità e sicurezza.
Se lo mettono sul mercato scommetto che nessuno dirà "è stato sperimentato poco"
Aggiornamento 8/3/2022
La variante genetica del recettore beta adrenergico, quello che stimola la termogenesi e la lipolisi, ha un impatto sulla composizione corporea. Alcuni hanno quindi un metabolismo più attivo perché i suoi recettori rispondono meglio alle catecolamine e tendono ad accumulare meno grasso. Inoltre possono avere effetto anabolico sui muscoli, tramite stimolazione di mTOR, aumento del segnale insulinico e blocco della miostatina, con una riduzione globale della proteolisi (catabolismo muscolare)
Aggiornamento 25/5/2022
Le persone che hanno tolto un farmaco dimagrante, il liraglutide, che si assume per iniezione settimanale, hanno recuperato 2/3 del peso perso in un anno. Anche i fattori di rischio cardiovascolare sono tornati gli stessi.
Il farmaco rappresenta un fattore che, se rimosso, riporta al peso precedente, esattamente come l'abbandono della dieta e dell'attività fisica.
Aggiornamento 20/9/2022
Come le vie metaboliche influenzano l'obesità e i farmaci che le modulano favorendo il dimagrimento
Aggiornamento 29/11/2022
Un bell'articolo di Medscape sui farmaci dimagranti: non devono essere usati per moda, sono utili ed efficaci, se si smette di prenderli si recupera il peso, possono avere effetti collaterali.
Aggiornamento 29/3/2023
Si sta diffondendo l'uso di medicinali per dimagrire, le incretine, che appaiono sicuri ed efficaci, nonché costosi. Un raro effetto è la pancreatite acuta (incidenza 0.2% negli studi). Alcuni possono avere pesantezza e nausea. Si inizia a prenderli e si può avere un dimagrimento di oltre il 22%, superiore a quello di solito ottenuto con le modifiche dello stile di vita. Che succede se si interrompe il trattamento? "Questo è generalmente associato ad un aumento dell'appetito e a una minore sazietà, e vi è un successivo recupero di peso e una ricorrenza delle complicanze legate al peso in eccesso. […]
I farmaci anti-obesità sono prescritti a meno del 3% delle persone idonee negli Stati Uniti e la durata media della terapia è inferiore a 90 giorni. Questa durata del trattamento non è sufficiente per vedere tutti i benefici offerti dalla maggior parte dei farmaci e certamente non supporta il mantenimento del peso a lungo termine.
La terapia cronica è necessaria per il mantenimento del peso perché si verificano diversi cambiamenti neuroormonali a causa della perdita di peso. L'adattamento metabolico è la relativa riduzione del dispendio energetico, al di sotto di quanto ci si aspetterebbe, nelle persone dopo la perdita di peso. Quando questo è combinato con cambiamenti fisiologici che aumentano l'appetito e diminuiscono la sazietà, molte persone creano un bilancio energetico positivo che si traduce in un recupero di peso. Questo è stato osservato in reality show come The Biggest Loser: è questioni di biologia, non di forza di volontà.
Sfortunatamente, molte persone, inclusi gli operatori sanitari, non capiscono come questi cambiamenti promuovano il recupero del peso e troppo spesso i pazienti vengono incolpati quando il loro peso risale dopo l'interruzione dei farmaci. Questa colpa è fortemente disinformata dalle convinzioni distorte dal peso secondo cui le persone con obesità sono pigre e mancano di autocontrollo per la perdita o il mantenimento del peso. Nessuno sarebbe sorpreso se la pressione sanguigna di qualcuno aumentasse se i loro farmaci antipertensivi venissero interrotti. Perché pensiamo in modo così diverso quando trattiamo l'obesità?"
Molti sono quindi costretti a interrompere il trattamento per i costi, solo alcuni per gli effetti collaterali.
"Le persone hanno bisogno di un migliore accesso a trattamenti basati sull'evidenza per l'obesità, che includono interventi sullo stile di vita, farmaci anti-obesità e procedure bariatriche. Il successo del trattamento dell'obesità dovrebbe includere un approccio personalizzato e centrato sul paziente che potrebbe richiedere una combinazione di terapie, come farmaci e interventi chirurgici, per un controllo del peso duraturo".
I farmaci anti-obesità sono prescritti a meno del 3% delle persone idonee negli Stati Uniti e la durata media della terapia è inferiore a 90 giorni. Questa durata del trattamento non è sufficiente per vedere tutti i benefici offerti dalla maggior parte dei farmaci e certamente non supporta il mantenimento del peso a lungo termine.
La terapia cronica è necessaria per il mantenimento del peso perché si verificano diversi cambiamenti neuroormonali a causa della perdita di peso. L'adattamento metabolico è la relativa riduzione del dispendio energetico, al di sotto di quanto ci si aspetterebbe, nelle persone dopo la perdita di peso. Quando questo è combinato con cambiamenti fisiologici che aumentano l'appetito e diminuiscono la sazietà, molte persone creano un bilancio energetico positivo che si traduce in un recupero di peso. Questo è stato osservato in reality show come The Biggest Loser: è questioni di biologia, non di forza di volontà.
Sfortunatamente, molte persone, inclusi gli operatori sanitari, non capiscono come questi cambiamenti promuovano il recupero del peso e troppo spesso i pazienti vengono incolpati quando il loro peso risale dopo l'interruzione dei farmaci. Questa colpa è fortemente disinformata dalle convinzioni distorte dal peso secondo cui le persone con obesità sono pigre e mancano di autocontrollo per la perdita o il mantenimento del peso. Nessuno sarebbe sorpreso se la pressione sanguigna di qualcuno aumentasse se i loro farmaci antipertensivi venissero interrotti. Perché pensiamo in modo così diverso quando trattiamo l'obesità?"
Molti sono quindi costretti a interrompere il trattamento per i costi, solo alcuni per gli effetti collaterali.
"Le persone hanno bisogno di un migliore accesso a trattamenti basati sull'evidenza per l'obesità, che includono interventi sullo stile di vita, farmaci anti-obesità e procedure bariatriche. Il successo del trattamento dell'obesità dovrebbe includere un approccio personalizzato e centrato sul paziente che potrebbe richiedere una combinazione di terapie, come farmaci e interventi chirurgici, per un controllo del peso duraturo".
Aggiornamento 18/7/2023
Il dimagrimento ottenuto coi farmaci può favorire la perdita di massa muscolare. Per questo va comunque abbinato a corretta alimentazione e attività fisica. I farmaci hanno un effetto anoressizzante, ossia tolgono l'appetito. Ma questo può portare a mangiare troppo poco e così a un'erosione della massa magra. L'obesità sarcopenica è un pericolo perché riduce la forza e aumenta il rischio cardiovascolare. È quindi auspicabile, insieme alle "scorciatoie" che si sono rivelate utili e sicure, mantenere uno stile di vita adeguato.
